Брилинта таблетки 60 мг 168 шт. АСТРАЗЕНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ

Характеристики

Зарегистрировано как

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Таблетки Брилинта необходимы при терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат относится к антиагрегантам и снижает риск образования тромбов, способных привести к инсульту головного мозга или инфаркту миокарда.

Действующие вещества

Тикагрелор

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Тикагрелор, маннитол, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, стеарат магния, оболочка таблетки: гипромеллоза, диоксид титана (E 171), макрогол 400, краситель оксид железа черный, краситель оксид железа красный.

Фармакологический эффект

Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12-АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12-рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.

Фармакокинетика

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг. Абсорбируется со средним Tmax примерно 1,5 ч. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость, поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (>99%). Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.

Показания

Назначение одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показано для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском развития атеротромботического осложнения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому вспомогательному веществу препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, нарушение функции печени тяжелой степени, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).

Меры предосторожности

С осторожностью: при предрасположенности пациента к развитию кровотечения, при нарушениях функций печени средней степени тяжести, при риске развития брадикардии, при бронхиальной астме и/или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется

Способ применения и дозы

Прием внутрь. Не зависит от приема пищи. При затруднении глотания таблетку Брилинта следует измельчить до порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и также выпить.Рекомендуемая доза пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе (год и более назад) - 60мг два раза в сутки. При приеме Брилинта, нужно ежедневно принимать низкую поддерживающую дозу АСК (75-150 мг), если отсутствуют специфические противопоказания. Рекомендуется длительная терапия. Преждевременная отмена может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Также следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 60 мг (следующая доза) в намеченное время. При переводе пациентов на препарат Брилинта первую дозу следует назначить через 24 часа после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата.

Побочные действия

Гиперурикемия, внутричерепное кровоизлияние, головокружение, кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные), кровоизлияния в ухо, Вертиго, отдышка, носовое кровотечение, гастрит, рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТ, рвота, диарея, диспепсия, гемартроз, кровотечение из мочевыводящих путей.

Передозировка

Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900 мг. При увеличении дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другие возможные реакции на передозировку: одышка и желудочковые паузы. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию в соответствии с локальными стандартами.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижаются на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому совместное применение мощных ингибиторов CYP3A4 с препаратом Брилинта противопоказано. Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A может уменьшать экспозицию и эффективность тикагрелора, поэтому следует избегать их совместного применения с препаратом Брилинта.Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Схожее влияние тикагрелор может оказывать на ловастатин. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином или ловастатином в дозе свыше 40 мг.Совместное применение тикагрелора и субстратов изофермента CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Особые указания

Перед запланированной операцией или началом приема новых препаратов пациенту следует проинформировать врача о том, что он принимает препарат Брилинта.

Отпуск по рецепту

Да

Показать еще